Nove publikacije
Zdravila
Simvacore
Simvacor je podskupina monokomponentnih hipolipidemičnih zdravil; zdravilo upočasni aktivnost enega od podtipov reduktaze. Njegova glavna aktivna sestavina je simvastatin.
Uvedba simvastatina omogoča znižanje ravni holesterola, apolipoproteinov in HDL ter zmanjšanje katabolizma in nastajanja LDL-C. Hkrati zdravilo vpliva na raven zgoraj omenjenih elementov v krvi, s čimer spreminja deleže lipoproteinov z različno gostoto. [ 1 ]
Indikacije Simvacore
Uporablja se v primerih dislipidemije ali hiperholesterolemije (kot dodatek k nefarmakološkim metodam), pa tudi v primerih družinske homozigotne hiperholesterolemije.
Poleg tega se lahko predpiše za preprečevanje razvoja srčno-žilnih bolezni. Zaradi uporabe zdravil se zmanjša verjetnost smrtnega izida pri ljudeh s srčno-žilnimi boleznimi, sladkorno boleznijo in aterosklerozo.
Obrazec za sprostitev
Terapevtska snov se sprošča v tabletah s prostornino 10 mg.
Farmakodinamika
Simvastatin je neaktivni lakton, ester hidroksi kisline, ki je sposoben intrahepatične hidrolize. Posledično nastane derivat, ki zavira delovanje encima HMG-CoA reduktaze, ki lahko katalizira nastanek kristalov mevalonata iz njega, ki sodelujejo v začetni in najpomembnejši fazi procesov tvorbe holesterola.
Zaradi teh lastnosti lahko simvastatin zniža ne le povišane, temveč tudi normalne vrednosti holesterola lipoproteinov nizke gostote. [ 2 ]
Ta vrsta holesterola se lahko tvori tudi iz holesterola nizke gostote in nato katabolizira, večinoma s končnicami, ki so opazno podobne LDL. [ 3 ]
Farmakokinetika
Simvastatin ima visoko stopnjo absorpcije. Pri uporabi zdravila doseže aktivna snov plazemsko raven Cmax po 1,3–2,4 urah, nato pa se po 12 urah po prvi uporabi zmanjša za 90 %. Aktivna oblika zdravila v krvnem obtoku je enaka 5 % peroralno zaužitega odmerka. Sinteza beljakovin je 95 %.
Presnovni procesi zdravila Simvacor potekajo v jetrih z učinkom prvega intrahepatičnega prehoda (večina se hidrolizira z nastankom aktivne oblike - β-hidroksi kisline; poleg tega opazimo tudi druge presnovne komponente, tako s terapevtsko aktivnostjo kot brez nje) in nadaljnjim izločanjem zdravila v žolč.
Razpolovni čas aktivnih presnovnih elementov je približno 3 ure. Večji del (60 %) zdravila se izloči v obliki presnovnih produktov z blatom. Približno 10–15 % neaktivne snovi se izloči preko ledvic.
Odmerjanje in dajanje
Zdravilo se jemlje peroralno, enkrat na dan, pred spanjem. Velikost porcije izbere lečeči zdravnik (odmerek med 5 in 80 mg).
Odmerek se lahko prilagodi enkrat mesečno.
Največji dovoljeni odmerek (80 mg) se daje le v hudih primerih motnje s povišano ravnjo holesterola v krvi ali s tveganjem za hude zaplete, pa tudi pri sočasnih srčno-žilnih boleznih.
Med uporabo zdravila ne smete zmanjšati telesne aktivnosti ali prekiniti diete.
Osebam z odpovedjo jeter/ledvic ni treba spreminjati odmerka zdravila. Če se pojavi huda odpoved ledvic, se uporabi 10–20 mg zdravila.
- Vloga za otroke
Zdravila ni mogoče uporabljati v pediatriji.
Uporaba Simvacore med nosečnostjo
Zdravilo Simvacor je med nosečnostjo kontraindicirano.
Če morate med dojenjem jemati zdravila, je priporočljivo, da med obdobjem zdravljenja prenehate z dojenjem.
Kontraindikacije
Glavne kontraindikacije:
- huda intoleranca na aktivno snov ali pomožne elemente zdravila;
- patologije jeter;
- dajanje v kombinaciji z zdravili, ki imajo močan zaviralni učinek na CYP3A4 (ketokonazol z itrakonazolom, zdravila, ki zavirajo proteazo HIV, posakonazol itd.);
- kombinirana uporaba s ciklosporinom, gemfibrozilom ali danazolom.
Stranski učinki Simvacore
Zdravilo se pogosto prenaša brez zapletov. Včasih se lahko pojavi intoleranca:
- depresija, nevropatija, anemija, parestezija, motnje spomina in nespečnost;
- napihnjenost, bruhanje, dispepsija, pankreatitis in slabost;
- odpoved jeter, zlatenica;
- alopecija, izpuščaji in srbenje;
- astenija, mialgija in impotenca;
- simptomi alergije v obliki artritisa, vaskulitisa, vročinskih oblivov, Quinckejevega edema, eozinofilije, urtikarije in artralgije;
- uživanje na prazen želodec lahko povzroči zvišanje ravni sladkorja v krvi;
- kognitivne motnje.
Preveliko odmerjanje
Zastrupitev s Simvacorjem se je pojavila le enkrat. Pri uporabi 3,6 g zdravila niso opazili negativnih simptomov. Teoretično lahko izrazitejše preveliko odmerjanje zdravila v daljšem časovnem obdobju povzroči okrepitev neželenih učinkov.
Če se pojavijo kakršne koli motnje, je treba izvesti izpiranje želodca in jemati enterosorbente.
Interakcije z drugimi zdravili
Kolestipol s kolestiraminom zmanjša biološko uporabnost zdravila (uporablja se lahko po 4 letih od konca prejšnje terapije; poleg tega se v tem primeru razvije odvisnost).
Simvacor okrepi zdravilno delovanje kumarinskih antikoagulantov.
Uporaba v kombinaciji z imunosupresivi in derivati fibrinske kisline poveča verjetnost miopatije.
Zdravilo okrepi učinek posrednih antikoagulantov, kar poveča tveganje za krvavitev.
Protiglivična zdravila (itrakonazol s ketokonazolom), citostatiki, niacin v visokih odmerkih, fibrati, eritromicin z imunosupresivi, zaviralci proteaz in klaritromicin v kombinaciji z zdravilom povečajo verjetnost rabdomiolize.
Zdravilo zviša raven digoksina v serumu.
Pogoji shranjevanja
Zdravilo Simvacor shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.
Rok uporabnosti
Zdravilo Simvacor se lahko uporablja v 18 mesecih od datuma izdelave terapevtskega sredstva.
Analogi
Analogi zdravila so zdravila Vasilip, Simvastatin z Allesto, Zocor in Vasostat.